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市场新药:介绍琥珀酸曲格列汀CAS1029877-94-8
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    市场新药:介绍琥珀酸曲格列汀CAS#1029877-94-8

    琥珀酸曲格列汀这种降糖药是全球上市的第一个每周口服一次的药物。于2015年3月26日在日本获准上市,是超长效的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,每周只需口服一次,即可有效控制血糖水平。而目前同类DPP-4抑制剂需要每天口服一次,胰岛素则需要每天注射。因此,曲格列汀的用药优势为糖尿病患者提供更为便利的选择,使患者的生活质量得到了极大的改善。以下先给大家简单介绍一下该药,是骡是马,大家自己决策,服用的话,看是否符合自己的身体状况:

    产品名称:琥珀酸曲格列汀

    中文同义词:曲格列汀琥珀酸盐生产厂家;琥珀酸盐曲格列汀供应商;琥珀酸曲格列汀;曲格列汀2;曲格列汀琥珀酸;2-[[6-[(3R)-3-氨基-1-哌啶基]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶基]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸盐;-[[2'-(2,5-二氢-5-氧代-1,2,4-恶二唑-3-基)[1,1'-联苯]-4-基]甲基]-2-乙氧基-1H-苯并咪唑-7-羧酸 (5-甲基

    英文名称:SYR-472

    英文同义词:SYR-472 succinate;Trelagliptin Succinate (SYR-472);SYR 111472 succinate;Trelagliptin succinat;SYR-472 Trelagliptin succinat;Trelagliptin succinate(SRY-472);Trelagliptin succinate SYR 111472 succinate;SRY-472 

    CAS号:1029877-94-8

    分子式: C22H26FN5O6

    分子量: 475.4701432

    标准:企业标准

    天然/合成:合成

    提取来源:仅供出口

    级别:医药级

    含量:99%

    外观:白色粉状

    包装:1KG/铝箔袋 可拆分

    成份:2-[[6-[(3R)-3-胺基-1-吡啶]-3,4-二氢-3-甲基-2,4-二氧代-1(2H)-嘧啶]甲基]-4-氟-苯甲腈琥珀酸盐

    理化属性:白色至类白色结晶性粉末

    类别:API

    行业:医药

    领域:降压降糖

    下延产品:琥珀酸曲格列汀片

    运用:适用2型糖尿病,是一种每周一次的二肽基肽酶IV(DPP-4)抑制剂,通过选择性、持续性抑制DPP-4,控制血糖水平。DPP-4是一种酶,能够引发肠促胰岛素(胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素多肽(GIP)的失活,而这2种肠降胰岛素在血糖调节中发挥着重要作用。抑制DPP-4,能够增加血糖水平依赖性胰岛素分泌,从而控制血糖水平。

    用法用量:通常成人每周一次口服曲格列汀100mg。

    再来说一下此药的副作用及注意事项:

    禁忌:以下患者禁用

    (1)严重酮症、糖尿病昏迷或昏迷前期、1型糖尿病患者[由于输液、胰岛素快速校正高血糖是必要的,故不适合使用本品。

    (2)严重感染、手术前后、严重创伤患者[由于需要注射胰岛素控制血糖,故不适合使用本品。

    (3)严重肾功能障碍患者或需透析的晚期肾衰竭患者[由于本品主要经肾脏排泄,排泄延迟可能导致本品的血药浓度上升。

    (4)对本品的成份有过敏史的患者。

    用法·用量:

    1)本品为每周服用1次药物,应在每周的同一天服用。

    2)本品忘记服用时,在注意到这点时按规定剂量服用,之后在每周的同一天服用。 

    慎重给药(以下患者慎用):

    (1)中度肾功能损害患者

    (2)正在使用磺脲类药物或胰岛素制剂的患者

    (3)脑垂体功能不全或肾上腺功能不全

    (4)营养不良、饥饿、饮食不规律、进食量不足或虚弱状态

    (5)激烈肌肉运动

    (6)饮酒过量者

    重要的注意事项:

    (1)应注意,由于本品与其他糖尿病药物并用时有引发低血糖的风险,因此在与这些药物并用时需对患者详细说明低血糖症状及其处理方法。尤其是与磺脲类药物或胰岛素制剂并用时,有低血糖风险增加的可能。为了降低磺脲类药物或胰岛素制剂的低血糖风险,在合并使用这些药物时考虑减少磺脲类药物或胰岛素制剂的用量。

    (2)本品为1周口服1次药物,停止给药后作用仍然持续,应足够留意血糖水平相关不良反应的发生。

    此外,本品停用后,当使用其他糖尿病药物时,根据血糖控制状况等考虑其开始用药时间及用量。

    (3)仅适用于确诊为糖尿病的患者。有糖尿病以外糖耐量异常·尿糖阳性等、糖尿病类似症状(肾性糖尿、甲状腺功能异常等)疾病的患者应注意。

    (4)本品仅限在事先进行足够的基本饮食疗法、运动疗法治疗糖尿病效果不充分的情况下使用。

    (5)本品给药期间,除了定期检查血糖外,用药过程中应严密监测。使用本品2~3个月效果不佳时,应适当考虑其他治疗。

    (6)持续用药期间,会存在不再需要给药的情况。此外,由于患者不注意健康、合并感染等导致无效、效果不充分时,首要考虑膳食摄入量、血糖水平、有无感染等,应注意可否继续往常给药、药物的选择等。

    (7)由于本品可引发低血糖症状,从事高空作业、驾驶汽车等患者用药时应小心。

    (8)尚未研究与胰岛素制剂并用时的临床疗效及安全性。

    (9)本品与GLP-1受体激动剂均有通过GLP-1受体的降血糖作用,无两者并用时的临床试验结果,有效性和安全性尚未得到证实。

    严重不良反应:

    因为有发生低血糖(≥0.1%且<5%)的可能,用药时应充分观察患者状况。与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告。当与磺脲类药物并用时考虑减少磺脲类药物的剂量。此外,本品用药期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可,而与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时,应给予葡萄糖。

     

    其他不良反应:

    发生下列不良反应时应根据症状采取适当措施。≥0.1%且<5%1)过敏皮疹、瘙痒2)循环器官房颤3)肝脏ALT(GPT)上升、AST(GOT)上升、γ-GTP上升4)其他血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK(CPK)升高、尿潜血阳性、鼻咽炎5. 老年用药一般情况下,由于老年患者往往肾功能低下,注意不良反应的发生,用药过程中充分观察,慎重给药。

    孕妇、产妇、哺乳期妇女等用药:

    (1)孕妇或有怀孕可能性的妇女仅当确认治疗上的获益大于风险时才可应用。

    (2)哺乳期妇女应避免使用本品,不可避免时应停止哺乳。

    儿童用药

    尚未确立体重低下新生儿、新生儿、婴儿、幼儿或儿童对本品的安全性

     药物过量

    药物过量时的安全性情况收集不充分。在以采用饮食运动疗法或二甲双胍单药治疗时血糖控制不佳的2型糖尿病患者为对象的海外临床试验中,患者12周内连续每日口服本品100mg,观察到的不良反应与安慰剂组相似。

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